含量:98.94%
提取來(lái)源:豆科植物苦豆草(Sophora alopecuroides L.),日本山豆根(guchresta japonica Benth.),苦參(Sophora flavescens Ait)的根等。
性 質(zhì):為苦參堿的一種空間異構(gòu)體,其基本結(jié)構(gòu)是由2個(gè)三價(jià)氮原子稠和的雙哌啶環(huán),是含喹諾里西啶結(jié)構(gòu)的生物堿。白色或淡黃色粗針狀或大棱柱狀結(jié)晶,味苦,熔點(diǎn)108℃~112℃,易溶于水、甲醇、乙醇、四氯化碳等溶劑。
藥理作用:槐定堿是苦豆子中提取分離的單體生物堿,具有抗腫瘤、抗心律失常、抗炎抑菌、抗膽堿、抗被動(dòng)皮膚過(guò)敏及止痢作用,還具有體外抑精和免疫抑制作用。臨床試用于治療惡性葡萄胎和絨毛上皮癌,是一種高效低毒的抗癌生物堿,是具有新型結(jié)構(gòu)的國(guó)家一類抗癌新藥。槐定堿是從豆科槐屬植物苦豆子中提取的單體生物堿。對(duì)本品作用機(jī)制的初步研究表明:槐定堿能輕度抑制腫瘤細(xì)胞的DNA合成,使細(xì)胞增殖阻斷在G2期;槐定堿對(duì)DNATOPO異構(gòu)酶I有抑制作用,但未觀察到對(duì)DNATOPO異構(gòu)酶II的抑制作用。鹽酸槐定堿注射液可試用于不能耐受標(biāo)準(zhǔn)化療的惡性滋養(yǎng)細(xì)胞腫瘤的治療。該適應(yīng)癥是基于一項(xiàng)在112例惡性滋養(yǎng)細(xì)胞瘤患者中進(jìn)行的包括單藥和聯(lián)合用藥方案的臨床研究以及一項(xiàng)在52例患者中進(jìn)行的單獨(dú)用藥的臨床研究結(jié)果護(hù)定的。氧化槐定堿的合成是將槐定堿加入到過(guò)氧化物的水溶液中,在25℃-60℃反應(yīng);反應(yīng)完畢,提取未反應(yīng)的槐定堿,直到反應(yīng)液中無(wú)槐定堿出現(xiàn)為止;將反應(yīng)液濃縮至干,用無(wú)水乙醇∶甲基異丁基酮進(jìn)行結(jié)晶,得到白色氧化槐定堿粉末。